GABA Receptor (γ-氨基丁酸受体)

Gamma-aminobutyric acid Receptor; γ-Aminobutyric acid Receptor

GABA 受体是一类对神经递质 γ-氨基丁酸 (GABA) 有反应的受体，γ-氨基丁酸是脊椎动物中枢神经系统中的主要抑制性神经递质。GABA 受体有两种类型：GABAA 和 GABAB。GABAA 受体是配体门控离子通道（也称为离子型受体），而 GABAB 受体是 G 蛋白偶联受体（也称为代谢型受体）。人们早已认识到，神经元对 GABA 的快速反应是由 bicuculline 和苦味素阻断的，这是由于阴离子通道的直接激活。该通道随后被称为 GABAA 受体。快速反应的 GABA 受体是 Cys-loop 配体门控离子通道家族的成员。对 GABA 的缓慢反应由 GABAB 受体介导，GABAB 受体最初是根据药理特性定义的。

GABA receptors are a class of receptors that respond to the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA), the chief inhibitory neurotransmitter in the vertebrate central nervous system. There are two classes of GABA receptors: GABAA and GABAB. GABAA receptors are ligand-gated ion channels (also known as ionotropic receptors), whereas GABAB receptors are G protein-coupled receptors (also known asmetabotropic receptors). It has long been recognized that the fast response of neurons to GABA that is blocked by bicuculline and picrotoxin is due to direct activation of an anion channel. This channel was subsequently termed the GABAA receptor. Fast-responding GABA receptors are members of family of Cys-loop ligand-gated ion channels. A slow response to GABA is mediated by GABAB receptors, originally defined on the basis of pharmacological properties.

GABA Receptor 相关产品 (759)
抗体 (14)
相关化合物库 (1)

By Effects:	抑制剂 (141) 激动剂 (190) Control (4) Ligand (16) 拮抗剂 (136) 激活剂 (69) 调节剂 (90)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-N1255

Scoulerine 金黄紫堇碱	Inhibitor	99.99%
Scoulerine ((-)-Scoulerine; Discretamine) hydrochloride 是一种多靶点抑制剂，具有抗肿瘤和抗氧化活性。Scoulerine 主要靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号轴和 α1D-肾上腺素能受体，破坏微管结构并诱导细胞周期阻滞与凋亡。Scoulerine 有效抑制线粒体脱氢酶活性，靶向 GABA 受体和 BACE1，抑制癌细胞的增殖、迁移、侵袭、上皮间质转化及干细胞特性。Scoulerine 还具备抗恶性疟原虫、抗菌、止吐镇咳等多重药理活性，并能调节内质网应激及线粒体功能 (调控 Bax、Bcl-2 和细胞色素 c)。Scoulerine 可用于白血病、卵巢癌及结直肠癌的相关研究。

HY-103504

(S)-SNAP5114	Inhibitor	98.09%
(S)-SNAP5114 是一种具有血脑屏障穿透能力的非共价鼠源 GABA 转运体抑制剂，其对 mGAT4 表现出显著的亚型选择性抑制活性 (pIC₅₀=5.71, pK_i=4.56)，远高于对 mGAT1、mGAT2 和 mGAT3 的作用。(S)-SNAP5114 通过阻断 GABA 重摄取机制提升细胞外 GABA 浓度，进而增强丘脑特异性的 GABA 能信号传导，发挥潜在的神经调节作用。(S)-SNAP5114 被广泛应用于癫痫、神经性疼痛、焦虑抑郁及多种神经退行性疾病的相关研究中。

HY-B0033

Vigabatrin hydrochloride 盐酸氨己烯酸	Inhibitor	98.0%
Vigabatrin hydrochloride (γ-Vinyl-GABA hydrochloride)，一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物，是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 抑制剂。 Vigabatrin hydrochloride 是一种抗癫痫剂，通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。

HY-137790

Bicuculline methochloride	Antagonist	99.80%
Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) 甲基氯化物是一种惊厥生物碱，是选择性 GABA_A 受体 (GABAA receptor) 的拮抗剂，IC₅₀ 为 3 μM。Bicuculline 甲基氯化物在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥，还可用于阻断 Ca²⁺ 激活的钾通道。Bicuculline 甲基氯化物可用于癫痫等相关精神疾病的研究。

HY-69359

Nipecotic acid 3-哌啶甲酸	Inhibitor	≥98.0%
Nipecotic acid ((±)-β-Homoproline) 是一种有效的体外神经元和胶质氨基丁酸 (GABA) 摄取抑制剂。Nipecotic acid 还可以直接激活 GABA_A 样氯离子通道，EC₅₀ 值约为 300 μM。

HY-129105

Clomethiazole 氯美噻唑	Agonist	99.35%
Chlormethiazole 是一种有效的口服 GABA_A 激动剂。 Chlormethiazole 还可以抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 亚型: CYP2A6 和 CYP2E1。Chlormethiazole 有抗惊厥作用，具有研究惊厥性癫痫的潜力。

HY-B0822

Fipronil 氟虫腈	Antagonist	99.49%
Fipronil 是一种广谱杀虫剂，对鳞翅目物种以及蓟马、蝗虫、蚂蚁、蟑螂、跳蚤和蜱虫有效。Fipronil 能选择性地抑制 GABA 受体，其对蟑螂和大鼠 GABA 受体的 IC₅₀ 值分别为 30 nM 和 1600 nM。谷氨酸门控氯离子通道 (GluCls) 存在于蟑螂中，但不存在于哺乳动物中，对 Fipronil 的阻断作用非常敏感。Fipronil 还可诱导 HepG2 细胞凋亡以及促进人肝细胞中 CYP1A1 和 CYP3A4 mRNA 的表达。

HY-N0067R

γ-Aminobutyric acid (Standard) γ-氨基丁酸 (标准品)	Agonist
γ-Aminobutyric acid (Standard)是 γ-Aminobutyric acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质，能够与离子移变 GABA_A 受体和促代谢 GABA_B 受体结合发挥作用。γ-Aminobutyric acid 能够阻断中枢神经系统的特定信号，并带来镇静效果。

HY-120874

Darigabat	Activator	99.29%
Darigabat (PF-06372865) 是一种具有口服活性的，α2/α3/α5 亚型选择性的 GABA_A 正向变构调节剂 (PAM)。Darigabat 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体，对 α2，α1 PAM，α2 PAM 的 K_i 值分别为 2.9 nM，21 nM，134 nM，对 α4/α6 亚基的亲和力低。Darigabat 可以透过血脑屏障 (BBB)。Darigabat 具有抗焦虑活性，并且有用于癫痫研究的潜力。

HY-W007686

Imidazoleacetic acid hydrochloride		99.65%
Imidazoleacetic acid hydrochloride 是一种 γ-aminobutyric acid receptor 激动剂。Imidazoleacetic acid hydrochloride 以非竞争性方式抑制 GABA-T，其 K_i 值为 0.34 mM。Imidazoleacetic acid hydrochloride 可增加脑内总游离 GABA。

HY-N1951

Miltirone 丹参新酮	Agonist	99.54%
Miltirone 是一种存在于 Salvia miltiorrhiza 中有口服活性的天然产物。Miltirone 可作为中枢苯二氮受体 (benzodiazepine receptor) 部分激动剂，其 IC₅₀ 值为 0.3 μM。Miltirone 诱导 ROS 和 p53 依赖的细胞凋亡 (apoptosis)。Miltirone 抑制羧酯酶 (carboxylesterase) 2 (CES2; K_i = 0.04 μM) 和SARS-CoV 主蛋白酶 (Mpro)。

HY-101411

4-Acetamidobutanoic acid 4-乙酰氨基丁酸	Agonist	98.0%
4-Acetamidobutanoic acid (N-acetyl GABA) 是 GABA 的衍生物，具有抗氧化和抗菌活性。

HY-B1715

Oxiracetam 奥拉西坦	Agonist	99.89%
Oxiracetam (ISF2522) 是一种具有口服活性和能透过血脑屏障的 γ-氨基丁酸 (GABA) 的环状衍生物。Oxiracetam 能以高浓度到达海马体和大脑皮层。Oxiracetam 可以促进认知功能和调节炎症反应，具有强大的神经保护作用。Oxiracetam 可用于中枢神经系统疾病的研究。

HY-B0837

Emamectin Benzoate 甲胺基阿维菌素苯甲酸盐	Activator	98.83%
Emamectin Benzoate (MK-244) 是一种口服有效的神经系统毒物，其通过结合昆虫中的 GABA 受体发挥作用。Emamectin Benzoate 是阿维菌素 (Avermectin; HY-15311) 的半合成衍生物之一，具有广谱的杀虫和杀螨活性。Emamectin Benzoate 诱导 ROS 介导的 DNA 损伤和细胞凋亡。Emamectin Benzoate 是 Emamectin B1a benzoate 和 Emamectin B1b benzoate 的混合物，主要成分为 Emamectin B1a benzoate。

HY-17030

Acamprosate calcium 阿坎酸钙	Agonist	99.91%
Acamprosate calcium(Campral EC)是GABA受体激动剂和谷氨酸能系统调节剂。

HY-17001A

Flupirtine 氟吡汀	Activator	99.98%
Flupirtine (D 9998) 是一种具有口服活性、可穿过血脑屏障的非阿片类镇痛剂和神经保护剂。Flupirtine 是一种神经元钾通道开放剂 (Kv7 激活剂)、NMDA 受体拮抗剂和 GABA 受体激活剂。Flupirtine 可稳定血脑屏障完整性，减轻氧化应激和脑白细胞浸润，促进血管神经发生，抑制钙内流，稳定神经元静息膜电位，并对抗局灶性脑缺血。Flupirtine 具有镇痛、肌肉松弛活性，可保护神经元免受兴奋性毒性、缺血或细胞因子介导的死亡。Flupirtine 作为无解热或抗炎活性的非阿片类镇痛剂发挥作用，对阿片受体无相关亲和力。Flupirtine 可用于局灶性脑缺血、疼痛、阿尔茨海默病或多发性硬化症的研究。

HY-109009

Padsevonil		99.65%
Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂，可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2)。Padsevonil 也是 GABA_AR 的正向变构调节剂和部分激动剂，对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。

HY-124268

4'-Chlorodiazepam 4'-氯地西泮	Agonist	99.19%
4'-Chlorodiazepam (Ro 5-4864) 是 Diazepam 的苯二氮平衍生物和外周苯二氮卓受体激动剂。4'-Chlorodiazepam 还是一种有效的线粒体转位蛋白 18 kDa (TSPO) 配体，具有神经保护作用。

HY-119591

BPDBA	Inhibitor	99.40%
BPDBA 是一种选择性和非竞争性 betaine/GABA 转运体 (BGT-1) 抑制剂，对人 BGT-1 和小鼠 GAT2 的 IC₅₀ 分别为 20 μM 和 35 μM。

HY-W013150

Alpidem 阿吡坦	Ligand	99.70%
Alpidem 是一种抗焦虑剂，为具有口服活性且可透过血脑屏障的 GABAA 受体配体，与含 α1β2γ2 亚基的 GABAA 受体结合的 IC₅₀ 为 17 nM，远高于与含 α5β2γ2 亚基的 GABAA 受体的结合活性 (IC₅₀ of >10 μM)。Alpidem 可调控钙诱导的线粒体通透性转换，诱导谷胱甘肽耗竭和肝细胞坏死，增强 TNF-α 的毒性，抑制埋弹珠行为与自主活动，增强应激状态下啮齿类动物的摄食行为，并发挥抗惊厥作用。Alpidem 可用于焦虑、焦虑障碍及惊厥的相关研究。

GABA 受体化合物库

GABA Receptor Compound Library

Compound library containing various GABA receptor inhibitors and activators.

193 compounds HY-L120

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。	站点地图隐私声明
粤ICP备2021105330号-3 上海工商沪公网安备31011502019417 沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS) 营业执照（三证合一）
Copyright © 2013-2026 MedChemExpress. All Rights Reserved.

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。

站点地图隐私声明

粤ICP备2021105330号-3